Synthèse et caractérisation de nouveaux analogues de l'Atglistatine et de l'acide caféique: études de la relation structure-activité

Abstract

"Dans le but de développer de nouveaux composés pouvant inhiber la 5-LO, notre laboratoire s'intéresse aux dérivés de l'acide caféique. Doté de plusieurs activités biologiques, l'acide caféique est un pharmacophore très utile avec un fort potentiel pour des thérapies anti-leucotriènes. Pour mieux comprendre la relation entre la structure des dérivés de l'acide caféique et l'inhibition de la 5-LO, de nouveaux dérivés de l'acide caféique ont été synthétisés et testés. Suivant comme modèle un ester caféique portant un triazole 1,4-disubtitué, synthétisé en 2009 dans une étude antérieure de notre laboratoire, nos dérivés ont été synthétisés par une cycloaddition 1,3-dipolaire de Huisgen. Les regroupements liés au triazole ont été variés afin de vérifier leurs influences sur l'activité. Mots-clés : Adipose Triglycéride Lipase, Atglistatine, 5-liposygénase, acide caféique, anti-leucotriène, anti-inflammatoire, relation structure-activité."--Résumé.